Метронидазол в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению метронидазола в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора метронидазола, взаимодействие с другими лекарствами, применение метронидазола (раствор) при беременности. Инструкции: Метронидазол в свечах; Метронидазол в таблетках;
Торговое название: Метронидазол
Международное название: Метронидазол
Лекарственная форма: Раствор для инфузий 0.5 %, 100 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01X Прочие антибактериальные средства
J01X D Производные имидазола
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол. Код АТХ J01XD01
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачный бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком раствор

Состав метронидазола в растворе

1000 мл раствора содержат
1000 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество метронидазола

метронидазол 5 г
5 г метронидазол

Вспомогательные вещества в метронидазоле

натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций
натрий дигидрофосфат дигидраты, натрий цитраты, натрий хлориді, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора метронидазола

Раствор метронидазола 0,5 % для инфузий показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к нему анаэробными микроорганизмами:
  • инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитониты, абсцессы брюшной полости и печени)
  • инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометриты, абсцессы яичников и фалопиевых труб, послеоперационные осложнения)
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)
  • инфекции кожи, костей
  • сепсис
  • эндокардит
  • инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс головного мозга).
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.
Метронидазолдың инфузияға арналған 0.5 % ерітіндісі, оған сезімтал анаэробты микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеуге қолданылады:
  • құрсақ қуысы мүшелерінің жұқпаларында (оның ішінде перитонит, құрсақ қуысы және бауыр абсцестері)
  • кіші жамбас мүшелерінің жұқпаларында (оның ішінде эндометрит, аналық бездер мен фалопий түтіктері абсцесі, операциядан кейінгі асқынулар)
  • тыныс алу жолдары төменгі бөлігінің жұқпаларында (оның ішінде пневмония, плевра эмпиемамсы, өкпе абсцесі)
  • тері, сүйек жұқпаларында
  • сепсисте
  • эндокардитте
  • ОЖЖ жұқпаларында (оның ішінде менингит, ми абсцесі).
Ішекке хиругиялық араласулар, гинекологиялық операциялар кезінде операциядан кейінгі жұқпа асқынуларының алдын алу.

Противопоказания метронидазола в растворе

  • повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным
  • органические поражения ЦНС
  • болезни крови
  • I триместр беременности и период лактации
  • комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
  • применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином
  • метронидазолға немесе басқа нитроимидазолдық туындыларға жоғары сезімталдық
  • ОЖЖ органикалық зақымданулары
  • қан аурулары
  • жүктіліктің I триместрі және лактация кезеңі
  • дисульфираммен, алкогольмен біріктіріп қабылдау
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге амоксициллинмен біріктіріп қабылдау

Побочные действия раствора метронидазола

Очень часто
  • головная боль
  • тошнота
Часто
  • боли в животе, колики в животе
  • диарея
Нечасто
  • анорексия, рвота, обложенность языка
  • периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)
  • повышение температуры, лихорадка
  • гиперемия кожи
  • заложенность носа
  • артралгия
  • уплощение зубца Т на ЭКГ
  • дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
  • отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница
Редко
  • спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия
  • снижение аппетита, запоры
  • сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит
  • панкреатит
  • потемнение мочи
Очень редко
  • нейтропения (лейкопения)
  • анафилактические реакции
  • тромбофлебит
  • холестаз, желтуха
  • полиморфная эритема
  • повышение активности печеночных ферментов
Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
Өте жиі
  • бас ауыруы
  • жүрек айнуы
Жиі
  • іш ауырулары, іш шаншулары
  • диарея
Жиі емес
  • анорексия, құсу, тілдің өңезденуі
  • шеткергі нейропатия (аяқ-қолдың ұюы), бас айналуы, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, дисгевзия (металл дәмі татуы)
  • температура жоғарылауы, қызба
  • тері гиперемиясы
  • мұрын бітелуі
  • артралгия
  • ЭКГ-да Т тісшесінің тегістелуі
  • дизурия, цистит, полиурия, несеп ұстай алмау, кандидоз
  • Квинке ісінуі, қышыну, бөртпе, есекжем
Сирек
  • сананың шатасуы, атаксия, ашушаңдық, депрессия, жоғары қозғыштық, әлсіздік, ұйқысыздық, құрысулар, елестеулер, шеткергі нейропатия
  • тәбет төмендеуі, іш қатуы
  • шырышты қабықтың құрғауы, глоссит, стоматит
  • панкреатит
  • несептің күңгірттенуі
Өте сирек
  • нейтропения (лейкопения)
  • анафилактикалық реакциялар
  • тромбофлебит
  • холестаз, сарғаю
  • полиморфты эритема
  • бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
Бұл құбылыстар әдетте енгізілетін дозаны төмендетумен немесе емдеу курсы аяқталғаннан кейін жойылады.

Особые указания к применению

При лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т.к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза / риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Во время лечения метронидазолом раствором для инъекций могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.

Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.

Беременность и лактация
Противопоказано в I триместре беременности. II и III триместры беременности только по жизненным показаниям. Кормящим матерям по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.
Метронидазолмен емдегенде алкоголь ішімдіктерін қабылдауға болмайды, өйткені этанолдың тотығуы салдарынан альдегидтің жинақталуы жүреді. Препаратты бауыр функциясының бұзылуы науқастарға тағайындағанда метронидазолдың организмде жинақталу ықтималдығына байланысты дозалау режимін түзетуді жүргізген жөн. Препаратты ісінудің пайда болуына бейім және глюкокортикостероидтар қабылдайтын емделушілерге сақтықпен тағайындаған жөн. Метронидазол мен тікелей емес антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдамаған дұрыс, ал оларды бірге тағайындау қажет болғанда протромбин уақытын мұқият бақылау және қан ұйығыштығына қарсы дәрілердің сәйкес дозасын анықтау керек.

Метронидазолды 10 күннен артық қолданғанда клиникалық және зертханалық мониторинг (әсіресе лейкоциттерге) жүргізіп тұру ұсынылады. Емделушілер шеткергі немесе орталық нейропатия (мысалы, аяқ-қол парестезиялары, атаксия, дизартрия, бас айналу, эпилепсиялық құрысу ұстамалары) сияқты жағымсыз реакцияларға тексерілуі тиіс. Метронидазолды пайдаланғанда асептикалық менингит оқиғалары тіркелген.

Шеткергі немесе орталық жүйке жүйесінің белсенді созылмалы және ауыр ауруы бар емделушілерде неврологиялық асқынулардың даму қаупіне байланысты метронидазолды сақтықпен қолдану керек. Симптомдар препаратты пайдаланғаннан бірнеше сағаттан соң, емдеу барысында немесе оны тоқтатқаннан кейін туындауы мүмкін. Аномальді неврологиялық симптомдардың пайда болуы емдеуді жалғастырудың мүмкіндігін анықтау үшін пайда / қауіп арақатынасын жылдам бағалауды қажет етеді. ОЖЖ тарапынан симптомдары, әдетте метронидазолды қолдануды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен бірнеше аптаға дейін қайтымды болады.

Метронидазолдың инъекцияға арналған ерітіндісімен емдеу кезінде кандидозды жұқпа симптомдары пайда болуы мүмкін.

Гемодиализде жүрген емделушілерде метронидазол мен метаболиттер сегіз сағаттық диализ кезеңі ішінде тиімді жойылады. Метронидазолды гемодиализден кейін бірден қайталап енгізу керек.

Метронидазолды қолданғанда несептің қараюы мүмкін екендігін емделушілерге ескеру қажет.

Адамдағы мутагендік қаупіне қатысты деректердің жеткіліксіздігіне байланысты метронидазолды ұзақ қолдануға тағайындау туралы шешім мұқият таразылануы тиіс.

Жүктілік және лактация
Жүктіліктің I триместрінде қолдануға болмайды. Жүктіліктің II және III триместрінде тек қана өмірлік көрсетілімдері бойынша. Бала емізетін аналарға көрсетілімдер бойынша, онда бір мезгілде емшекпен қоректендіруді тоқтатады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат қабылдаумен байланысты бас айналу және басқа да жағымсыз әсерлерінің пайда болу мүмкіндігіне байланысты автомобиль мен басқа да механизмдерді басқарудан тартына тұру ұсынылады.

Дозировка и способ применения

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл в минуту. Интервал между введениями – 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза – не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции при абдоминальных оперативных вмешательствах (особенно на толстом кишечнике) и гинекологических операциях назначают:
  • взрослым - 500 мг незадолго до операции и затем каждые 8 часов, с последующим по возможности ранним переходом на прием препарата внутрь.
  • детям до 12 лет – 20-30 мг/кг в одной дозе за 1-2 часа до операции.
  • новорожденным со сроком гестации до 40 недель – 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.
Для лечения установленной анаэробной инфекции внутривенно, если симптомы пациента исключают возможность пероральной терапии, назначают:
  • взрослым - 500 мг каждые 8 часов.
  • детям от 8 недель до 12 лет – обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.
  • детям до 8-недельного возраста – 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться и, следовательно, необходимо корректировать дозу метронидазола при нарушении функции почек.
Метронидазолды көктамыр ішіне енгізу жұқпалардың ауыр жүруі, сондай-ақ препаратты ішке қабылдау мүмкіндігі болмаған кезде қолданылады.

Ересектерге және 12 жастан үлкен балаларға бір реттік доза 500 мг құрайды, көктамыр ішіне үздіксіз (сорғалатып) немесе тамшылатып енгізу жылдамдығы - минутына 5 мл. Енгізу аралығы – 8 сағат. Емдеу курсының ұзақтығы әр адамға жеке анықталады. Ең жоғары тәуліктік доза - 4 г аспайды. Көрсетілім бойынша, жұқпа сипатына қарай, метронидазолдың ішілетін түрлерімен демеуші емге көшу жүзеге асырылады.

12 жасқа дейінгі балаларға метронидазолды 7,5 мг/кг дене салмағына минутына 5 мл жылдамдықпен 3 қабылдауда енгізеді.

Анаэробты жұқпаның алдын алу үшін абдоминальді операциялық араласулар (әсіресе тоқ ішекте) мен гинекологиялық операциялар кезінде тағайындайды:
  • ересектерге - 500 мг операция қарсаңында және содан соң әр 8 сағат сайын, одан әрі препаратты ішке қабылдауға мүмкіндігінше ерте көшкен дұрыс.
  • 12 жасқа дейінгі балаларға – 20-30 мг/кг бір дозада операцияға дейін 1-2 сағат бұрын.
  • гестация мерзімі 40 аптаға дейін жаңа туған нәрестелерге – 10 мг/кг дене салмағына бір реттік доза түрінде операцияға дейін.
Анықталған анаэробты жұқпаны емдеу үшін, егер емделушінің симптомдары ішу арқылы емдеу мүмкіндігін жоққа шығарса, көктамыр ішіне тағайындайды:
  • ересектерге - 500 мг әр 8 сағат сайын.
  • 8 аптадан бастап 12 жасқа дейінгі балаларға – әдеттегі тәуліктік доза бір реттік доза түрінде 20-30 мг/кг құрайды немесе әр 8 сағат сайын 7,5 мг/кг-ден бөлу керек. Жұқпаның ауырлығына қарай, тәуліктік доза 40 мг/кг дейін көбейтілуі мүмкін. Әдетте емдеу ұзақтығы 7 күн.
  • 8 апталық жасқа дейінгі балаларға – 15 мг/кг бір реттік доза түрінде немесе әр 12 сағат сайын 7,5 мг/кг бөлу керек.
Гестация мерзімі 40 аптаға дейін жаңа туған нәрестелерде метронидазолдың жинақталуы өмірінің алғашқы аптасында жүруі мүмкін, сондықтан қан сарысуында метронидазол концентрациясына мониторингті бірнеше емдеу күні ішінде жүргізген дұрыс. Анаэробты жұқпаны емдеу 7-10 күн ішінде көптеген емделушілер үшін қанағаттанарлықтай болуы тиіс, бірақ клиникалық және бактериологиялық бағалауға байланысты дәрігер емдеуді жалғастыру туралы шешім қабылдауы мүмкін, мысалы, ішек, кіші жамбас мүшелерінің анаэробты қоздырғыштарымен эндогенді қайталап жұқтыру қаупін тудыратын жұқпаны жою үшін және т.б.

Бүйрек (КК 30 мл/мин аздау) және/немесе бауыр функциясының айқын бұзылулары бар емделушілер үшін метронидазолдың тәуліктік дозасы 1000 мг; (қабылдау жиілігі 2 рет).

Көктамыр ішіне құюға арналған метронидазолды басқа препараттармен араластырмаған дұрыс.

Егде жастағы емделушілерде метронидазолдың фармакокинетикасы өзгеруі ықтимал, демек, бүйрек функциясы бұзылғанда метронидазолдың дозасын түзету қажет.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время. При одновременном применении дисульфирама возможно развитие острых психозов и дезориентации. При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек. При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обмороки. При применении в сочетании с фенобарбиталом снижается период полувыведения метронидазола, уменьшается его концентрация в плазме и повышается концентрация метаболита 2-оксиметил метронидазола. При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм метронидазола в печени, повышает период его полувыведения и снижает клиренс. При одновременном применении метронидазол снижает клиренс фенитоина и повышает его концентрацию в плазме крови.
Бір мезгілде қолданғанда метронидазол тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді және протромбин уақытын ұзартады. Дисульфирамды бір мезгілде қолданғанда жедел психоздар мен бағдарсыздықтың дамуы мүмкін. Литий тұздарымен емдеу аясында метронидазолды жоғары дозада қысқа мерзімдік қолдану кезінде қан плазмасында литий концентрациясының жоғарылауы, оның уыттылығының күшеюі және бүйрек функциясының бұзылу симптомдары пайда болуы мүмкін. Метронидазолды астемизол және терфенадинмен бір мезгілде қолданғанда ЭКГ өзгерістері, аритмия, жүрек блокадасы, естен танудың орын алуы мүмкін. Фенобарбиталмен біріктіріп қолданғанда метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі төмендейді, оның плазмадағы концентрациясы азаяды және метронидазол 2-оксиметил метаболитінің концентрациясы жоғарылайды. Циметидин бір мезгілде қолданғанда бауырдағы метронидазол метаболизмін баяулатады, оның жартылай шығарылу кезеңін ұзартып, клиренсін төмендетеді. Бір мезгілде қолданғанда метронидазол фенитоин клиренсін төмендетеді және оның қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.

Передозировка метронидазолом в растворе

О случаях передозировки метронидазолом не сообщалось. Описаны случаи приема высоких доз лекарственного средства внутрь.

Симптомы при приеме высоких доз: судороги, периферическая нейропатия, атоксия, тошнота, рвота.

Лечение: отмена препарата. Специфического антидота нет. Симптоматическая и поддерживающая терапия.
Метронидазолмен артық дозалану оқиғалары хабарланбаған. Ішке дәрілік заттың жоғары дозаларын қабылдау жағдайлары баяндалған.

Жоғары дозалар қабылдаған кездегі симптомдар: құрысулар, шеткергі нейропатия, атоксия, жүрек айну, құсу.

Емі: препаратты тоқтату. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Симптоматикалық және демеуші ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение метронидазола осуществляется почками – 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-8 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
Метронидазол жоғары өткізгіштік қабілетке ие, ол өкпе, бүйрек, бауыр, тері, жұлын сұйықтығы, ми, өт, сілекей, амниотикалық сұйықтық, абсцестер қуысы, қынаптық сөлініс, ұрық сұйықтығы, ана сүтін қоса организмнің көптеген тіндері мен сұйықтықтарында бактерицидті концентрацияларына жетеді. Қан ақуыздарымен байланысуы әлсіз және 10-20% аспайды. Өт түзілуі қалыпты болғанда көктамыр ішіне енгізгеннен кейін өттегі метронидазолдың концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясынан едәуір жоғары болуы мүмкін.

Метронидазол бүйрекпен шығарылады – дозаның 63 %, препараттың 20 % өзгермеген түрде шығарылады. Метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі 6-8 сағатты құрайды. Бүйрек клиренсі 10,2 мл/мин болады. Бүйрек функциясы бұзылуы бар науқастарда препаратты қайталап енгізуден кейін қан сарысуында метронидазолдың жинақталуы байқалуы мүмкін. Сондықтан ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда метронидазолдың қабылдау жиілігін азайтқан жөн.

Фармакодинамика

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) – Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Метронидазол протозойға қарсы және бактерияға қарсы тиімді әсер ету ауқымы кең препарат болып табылады. Препарат Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis қатысты, сондай-ақ облигатты анаэробтарға (споралық және спора түзбейтін) – Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Eubacterium сезімтал штамдарына қатысты жоғары белсенділік танытады. Метронидазолға аэробты микроорганизмдер және факультативтік анаэробтар сезімтал емес, бірақ аралас флора болғанда (аэробтар және анаэробтар) метронидазол кәдімгі аэробтарға қарсы тиімді антибиотиктермен синергиялық әсер етеді. Метронидазолдың әсер ету механизмі анаэробты микроорганизмдер мен қарапайымдардың жасушаішілік тасымалдаушы протеиндерімен метронидазолдың 5-нитротобының биохимиялық қалпына келуіне негізделген. Қалпына келтірілген метронидазолдың 5-нитротобы олардың нуклеин қышқылдарының синтезін тежей отырып, микроорганизм жасушаларының ДНҚ-мен өзара әрекеттеседі, бұл бактериялардың жойылуына әкеп соқтырады.

Упаковка и форма выпуска

По 100 мл в бутылках стеклянных для лекарственных средств, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренных пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми. 40 бутылок по 100 мл вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в ящики картонные.
100 мл препараттан резеңке тығынмен тығындалып, алюминий қалпақшамен қаусырылған дәрілік заттарға, трансфузиялық және инфузиялық препараттарға арналған шыны бөтелкелерде. 100 мл-ден 40 бөтелке қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон жәшіктерге салынған.